Injektoitava vai suun kautta otettava stanotsololi: mitä eroa niillä on

Stanotsololia on valmistettu sekä tabletteina että vesipohjaisena injektiovalmisteena. Molemmissa vaikuttava aine on sama, joten eron täytyy syntyä muualta: imeytymisestä, maksan ensikierron vaikutuksesta ja annostelureitin omista riskeistä. Toimitus käy läpi, mitä farmakologinen ero käytännössä tarkoittaa ja miksi kumpikaan muoto ei ole turvallinen vaihtoehto.

Sama molekyyli, kaksi reittiä

Stanotsololi on dihydrotestosteronin johdannainen, jonka rakenteessa on pyratsolirengas ja 17-asemassa metyyliryhmä. Juuri tämä metyyliryhmä on ratkaiseva: se suojaa molekyyliä maksan hajotustoiminnalta, mikä tekee aineesta suun kautta tehoavan.

Olennainen ja usein väärin ymmärretty asia on, että injektoitavassa valmisteessa on sama 17-alkyloitu molekyyli. Toisin kuin monissa muissa injektiosteroideissa, stanotsololia ei ole esteröity, vaan se on mikrokristallisena suspensiona vedessä.

Tästä seuraa, että injektoitava muoto ei ole maksan kannalta vaaraton. Vaikka osa lääkeaineesta kiertää ensikierron metabolian ohi, aine itse on silti maksalle rasittavaa 17-alkyloitua yhdistettä, joka päätyy maksan käsittelyyn verenkierron kautta.

Lääkkeenä stanotsololia on käytetty muun muassa perinnöllisen angioedeeman estohoidossa. Suomessa valmistetta ei ole markkinoilla, ja aine on Maailman antidopingtoimiston kieltolistalla kaikkina aikoina.

Suomen rikoslaissa dopingaineiden laiton valmistus, maahantuonti, myynti ja levittäminen ovat rangaistavia tekoja. Tämä koskee molempia valmistemuotoja yhtä lailla.

Farmakokineettiset erot

Suun kautta otettu tabletti imeytyy ruoansulatuskanavasta ja kulkee ensin maksan läpi, jossa osa lääkeaineesta hajoaa ennen verenkiertoon pääsyä. Vaikutus alkaa suhteellisen nopeasti, ja kirjallisuudessa aineen puoliintumisaika suun kautta on kuvattu lyhyeksi, noin yhdeksän tunnin luokkaa.

Vesipohjainen injektiosuspensio vapautuu kudoksesta hitaammin, koska mikrokristallien liukeneminen rajoittaa imeytymistä. Tämän vuoksi pitoisuusprofiili on tasaisempi ja vaikutuksen kesto pidempi kuin tabletilla, vaikka kyse ei ole esterin kaltaisesta hitaasta depotvaikutuksesta.

Käytännössä ero tarkoittaa, että injektoitava muoto tuottaa pitoisuuksia pidempään samalla annoksella, mutta myös haitta-altistus jatkuu pidempään. Mikään farmakokineettinen etu ei poista aineen perusriskejä.

Maksa, lipidit ja muut elinvaikutukset

17-alkyloitujen androgeenien tunnetuin elinhaitta on maksavaurio. Kirjallisuudessa on kuvattu maksa-arvojen nousua, kolestaattista maksavauriota ja harvinaisina mutta vakavina löydöksinä peliosis hepatis -muutoksia sekä maksakasvaimia. Stanotsololista on julkaistu tapausselostuksia myös vaikeista maksamuutoksista.

Toinen hyvin dokumentoitu vaikutus on veren rasva-arvojen heikentyminen. Thompson ja kollegat vertasivat suoraan testosteronin ja stanotsololin vaikutuksia ja raportoivat stanotsololin aiheuttavan voimakasta HDL-kolesterolin laskua ja LDL-kolesterolin nousua. Tämä on pitkäaikainen sydän- ja verisuoniriskiä nostava muutos.

Hormonijärjestelmän osalta ulkoinen androgeeni vaimentaa aivolisäkkeen LH- ja FSH-tuotantoa, mikä johtaa oman testosteronituotannon ja siittiötuotannon heikentymiseen. Toipuminen kestää kuukausia, ja osalla jää pitkäaikainen hormonivaje.

Naisilla voimakkaasti androgeenisen aineen käyttöön liittyy virilisaatio: äänen madaltuminen, karvoituksen lisääntyminen ja kuukautiskierron häiriöt. Äänen muutos on pysyvä.

Lisäksi käyttäjät raportoivat usein nivelten kuivuutta ja kipua. Eläintutkimuksissa on kuvattu jännekudoksen mekaanisten ominaisuuksien muutoksia, mikä on mahdollinen selitys sille, miksi jännevammoja on raportoitu androgeenien käyttäjillä.

Annostelureitin omat riskit

Injektoitavalla muodolla on riskejä, joita tabletilla ei ole. Vesipohjainen kristallisuspensio aiheuttaa usein voimakasta paikallista kipua ja tulehdusreaktiota pistoskohdassa. Tämä on niin tunnettu ilmiö, että se esiintyy jopa lääkekirjallisuuden kuvauksissa.

• Paikallinen infektio ja absessi: epästeriili tekniikka tai kontaminoitunut valmiste voi johtaa kirurgista hoitoa vaativaan tulehdukseen.
• Verenkiertoinfektio: harvinainen mutta hengenvaarallinen seuraus.
• Veren välityksellä tarttuvat infektiot: välineiden jakaminen voi levittää hepatiitti B- ja C-virusta sekä HIV:ää.
• Kudosvaurio ja hermovaurio: väärä pistoskohta voi vaurioittaa hermoa tai verisuonta.
• Granulooma ja kudoskovettuma: toistuvan ärsytyksen seuraus.

Suun kautta otettavan muodon omat riskit liittyvät ruoansulatuskanavaan ja ennen kaikkea maksaan. Koska tabletti kulkee maksan läpi korkeampina pitoisuuksina, ensikierron rasitus on erityisen merkittävä.

Kolmas, molempia koskeva riski on valmisteen laatu. Laittomilla markkinoilla myytävien tuotteiden sisältö ei vastaa aina etikettiä: pitoisuus voi olla väärä, vaikuttava aine toinen tai valmiste epästeriili. Injektoitavissa valmisteissa tämä riski on vakavin.

Terveydenhuollossa nämä komplikaatiot ovat tunnettuja. Jos pistoskohta on punoittava, kuuma, turvonnut ja kipeä tai mukana on kuume, kyse on päivystyksellisestä tilanteesta.

Havaittavuus testeissä ja oikeudellinen puoli

Stanotsololi on antidopingvalvonnan kannalta hyvin tunnettu aine. Sen aineenvaihduntatuotteita pystytään havaitsemaan virtsasta pitkään, ja analyysimenetelmien kehittyminen on pidentänyt havaitsemisikkunaa merkittävästi viime vuosikymmeninä.

Toimitus ei käsittele tässä artikkelissa havaitsemisaikoja numeroina eikä anna mitään tietoa, joka liittyisi testeiltä välttymiseen. Tämä on sekä sääntöjen vastaista että terveydellisesti vahingollista.

Suomessa kilpaurheilijoiden antidopingtoiminnasta vastaa Suomen urheilun eettinen keskus SUEK. Urheilija on itse vastuussa siitä, mitä hänen elimistöstään löytyy, ja sääntörikkomuksesta seuraa urheilun toimintakielto.

Oikeudellisesti kyse ei ole vain urheilusäännöistä. Dopingaineiden laiton maahantuonti ja levittäminen ovat Suomessa rikoslain mukaan rangaistavia tekoja, ja aineiden tilaaminen verkosta voi johtaa rikosoikeudellisiin seurauksiin.

Toimituksen johtopäätös on, että vertailu annostelureittien välillä on farmakologisesti kiinnostava mutta käytännössä toissijainen kysymys: kumpikaan muoto ei ole turvallinen eikä laillinen vaihtoehto urheilukäytössä.

Aiheen jatkoksi suosittelemme artikkeleitamme maksa-arvojen tulkinnasta, veren rasva-arvojen seurannasta sekä hormoniakselin toipumisesta käytön jälkeen.

Toimituksen johtopäätökset

Injektoitavassa ja suun kautta otettavassa stanotsololissa on sama 17-alkyloitu molekyyli, joten käsitys injektiomuodon maksaturvallisuudesta on virheellinen.

Erot syntyvät imeytymisestä ja vaikutuksen kestosta: tabletti vaikuttaa lyhyemmin ja rasittaa maksaa ensikierron kautta voimakkaasti, injektiosuspensio vapautuu hitaammin ja pidentää altistusta.

Molempien muotojen dokumentoituja haittoja ovat maksavauriot, veren rasva-arvojen heikentyminen ja hormonijärjestelmän vaimentuminen; injektioreittiin liittyvät lisäksi paikallisreaktiot ja infektioriskit.

Aine on kiellettyjen aineiden listalla ja sen laiton levittäminen on Suomessa rikos. Jatkoluettavaksi suosittelemme artikkeleitamme maksa-arvojen seurannasta, lipidiprofiilin muutoksista ja pistoskomplikaatioiden tunnistamisesta.

Lähteet

1. Thompson PD, Cullinane EM, Sady SP, et al. Contrasting effects of testosterone and stanozolol on serum lipoprotein levels. JAMA. 1989;261(8):1165–1168.
2. Pope HG Jr, Wood RI, Rogol A, et al. Adverse health consequences of performance-enhancing drugs: an Endocrine Society scientific statement. Endocr Rev. 2014;35(3):341–375.
3. Niedfeldt MW. Anabolic steroid effect on the liver. Curr Sports Med Rep. 2018;17(3):97–102.
4. Rahnema CD, Lipshultz LI, Crosnoe LE, et al. Anabolic steroid-induced hypogonadism: diagnosis and treatment. Fertil Steril. 2014;101(5):1271–1279.
5. Hartgens F, Kuipers H. Effects of androgenic-anabolic steroids in athletes. Sports Med. 2004;34(8):513–554.
6. Schänzer W. Metabolism of anabolic androgenic steroids. Clin Chem. 1996;42(7):1001–1020.
7. Baggish AL, Weiner RB, Kanayama G, et al. Cardiovascular toxicity of illicit anabolic-androgenic steroid use. Circulation. 2017;135(21):1991–2002.